Близько 29-63% буспірону виводиться із сечею протягом 24 год, переважно у формі метаболітів. Близько 18–38% прийнятої дози виводиться з фекаліями. T½ з плазми становить близько 2-3 годин. Одночасний прийом їжі сповільнює всмоктування буспірону в травному тракті.
Терапевтичний ефект поступово розвивається і відзначається через 7–14 днів від початку лікування, максимальний ефект реєструється через 4 тижні. Після прийому внутрішньо буспірон швидко і майже повністю абсорбується із ШКТ. Буспірон зазнає інтенсивного метаболізму першого проходження через печінку.
Незважаючи на те що Спітомін не посилює дію алкоголю та не погіршує фізичний стан та розумові процеси, під час лікування слід утримуватись від вживання алкоголю.