Застосування препарату не передбачає спеціального приготування перед введенням. У складі комплексної терапії вводять по 0,5-1,0 г мельдонію (5-10 мл розчину для внутрішньовенного введення) на день внутрішньовенно, застосовуючи всю дозу відразу або поділяючи її на 2 прийоми протягом 10-14 днів, з наступним переходом на прийом внутрішньо.
При розумовому та фізичному перенапрузі препарат вводять по 0.5 г (5 мл препарату Мілдронат®) внутрішньом'язово або внутрішньовенно 1 раз на добу. Курс лікування – 10-14 днів. За необхідності лікування повторюють через 2-3 тижні. При хронічному алкоголізмі призначають по 0,5 г (5 мл препарату Мілдронат®) внутрішньом'язово або внутрішньовенно 2 рази на добу.
Мілдронат призначають внутрішньом'язово (в/м), внутрішньовенно (в/в) та парабульбарно. Спосіб введення, дози та тривалість курсу лікування встановлюють індивідуально, залежно від показань, тяжкості стану та ін.
Пігулки потрібно пити повністю, не розжовуючи чи подрібнюючи іншим способом. Уколи роблять внутрішньовенно, парабульбарно чи внутрішньом'язово. Причому внутрішньовенно Мілдронат вводять окремо від інших лікарських засобів. Його не обов'язково розбавляти розчином натрію.