Пепсин – ендопептидаза, тобто фермент, який розщеплює центральні пептидні зв'язки у молекулах білків та пептидів (крім кератинів та інших склеропротеїнів) з утворенням більш простих пептидів та вільних амінокислот.
Пепсин зачіпає ширший спектр пептидних зв'язків у казеїні. Хімозін, не будучи сильним протеолітом (розриває мало пептидних зв'язків у казеїні), виконує підготовчу роботу для діяльності протеаз молочнокислої мікрофлори.
гідролізує пептидні зв'язку, утворені ароматичними амінокислотами – тирозином і фенілаланіном, проте, на відміну від ін протеолітичних ферментів – трипсину і хімотрипсину, – строгої специфічністю не володіє.
Пепсин – Основний шлунковий фермент. Гідролітично розщеплює пептидні зв'язки денатурованих білків до пептидів Виробляється в так званих «головних клітинах» у неактивній формі у вигляді пепсиногену, щоб запобігти самоперетравлюванню слизової оболонки шлунка.