Сульфаніламіди мають хіміотерапевтичну активність при інфекціях, викликаних грампозитивними та грамнегативними бактеріями, деякими найпростішими (збудники малярії, токсоплазмозу), хламідіями (при трахомі, паратрахомі).
Надає бактеріостатичне дія. Механізм дії обумовлений конкурентним антагонізмом з ПАБК та конкурентним пригніченням ферменту дигідроптероатсинтетази. Це призводить до порушення синтезу дигідрофолієвої, а потім тетрагідрофолієвої кислоти і в результаті – порушення синтезу нуклеїнових кислот.
Сульфаніламіди – це похідні сульфанілової кислоти, які мають антибактеріальний ефект. Їх прийнято відокремлювати від антибіотиків через принципово інший механізм дії. Сульфаніламіди не вбивають бактерії, надаючи лише бактеріостатичний ефект.
Незважаючи на виражену вибірковість дії, сульфаніламідні препарати дають численні ускладнення: алергічні реакції, ураження паренхіматозних органів (нирок, печінки), нервової системи, крові та кровотворних органів.