В оптиці він застосовується для виготовлення скла, яке захищає від ультрафіолетових променів. Крім того, в ядерній енергетиці та атомній техніці за його допомогою отримують радіоактивний ізотоп водню – тритій. Але левова частка літію йде на виробництво літій-іонних акумуляторів.
Насамперед препарати літію застосовують для лікування маніакальних і гіпоманіакальних станів різного походження (особливо в разі частих нападів), зокрема їх широко застосовують для профілактики і лікування афективних психозів (біполярного, шизоафективного).
Літій проявляє в організмі кілька біологічних ефектів: спричиняє уповільнення проведення нервових імпульсів у структурах ЦНС, що призводить до зниження збудливості людини; гальмує вироблення гормонів щитоподібною залозою; впливає на стан опорно-рухового апарату.